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Indikation: Grazoprevir ist zugelassen in Kombination mit Elbasvir zur Behandlung von Hepatitis-C (HCV)-Infektionen. Es ist wirksam gegen die meisten HCV-Subtypen, die gegen HCV-Proteasehemmer der ersten Generation resistent sind.
Wirkmechanismus: Grazoprevir ist ein antiviraler NS3/4A-Proteasehemmer. NS3/4a-Protease ist ein integraler Bestandteil der viralen Replikation und vermittelt die Spaltung des viral kodierten Polyproteins zu reifen Proteinen (NS3, NS4A, NS4B, NS5A und NS5B). Grazoprevir hemmt die NS3/4-Proteaseenzyme der HCV-Genotypen 1a, 1B und 4 mit IC50-Werten von 7 pM, 4 pM bzw. 62 pM.
Nebenwirkungen: Sehr häufig sind Kopfschmerzen und Ermüdung, häufig unter anderem Schlaflosigkeit, Schwindel, gastrointestinale Störungen, Hauterkrankungen, Athralgie, Myalgie sowie Asthenie und Reizbarkeit.
Wechselwirkungspotenzial: Bei Prüfung von Wechselwirkungen ist zu beachten, dass Grazoprevir in Fixkombination mit Elbasvir zugelassen ist. Daher bei Wechselwirkungschecks immer beide Antibiotika eingeben.
| Aktivität | aktiver Wirkstoff/Metabolit |