Apalutamid

Indikation: Apalutamid ist ein Antiandrogen. Es wird zur Behandlung des nicht-metastasiertem kastrationsresistenten Prostatakarzinoms angewendet.

Wirkmechanismus: Apalutamid blockiert die Bindung von Testosteron und vor allem Dihydrotestosteron, die wesentlich für das Wachstum des Prostatakarzinoms verantwortlich sind und verhindert die nukleäre Translokation des Androgenrezeptors, hemmt die DNA-Bindung und die Transkription. Es besitzt selbst keine androgenagonistische Aktivität. Sein Hauptmetabolit N-Desmethylapalutamid besitzt in vitro ein Drittel der Aktivität von Apalutamid.

Nebenwirkungen: Sehr häufige UAW sind Hautausschlag, Fraktur, Arthralgie, Ermüdung, Gewichtsverlust, Sturz und häufig (≥ 1/100, < 1/10) sind Hypothyreose, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie und Pruritus. Es kann unter Apalutamid zu ischämischen kardialen und zerebrovaskulären Störungen kommen.

Literaturangaben

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